Хондропротекторы — есть ли польза?

Грыжи межпозвоночных дисков больших или меньших размеров присутствуют у подавляющей части людей абсолютно разного возраста. Они становятся осложнением остеохондроза, остеоартроза или других патологий суставов. В подобных случаях больным часто назначаются так называемые хондропротекторы. По заявлениям производителей они должны защищать хрящевую ткань от разрушения, вызывать ее восстановление и способствовать устранению симптомов артрозов, артритов и пр.

Эффективность препаратов этой группы часто подвергается сомнениям. Нередко встречаются мнения, что они являются способом заработка фармацевтическими компаниями сверхприбылей и при этом не дают никакого терапевтического эффекта. Так ли это в действительности или хондропротекторам все же есть место в схемах лечения межпозвоночных грыж?

Механизм действия хондропротекторов

В аннотации, прилагаемой производителем к каждому препарату, указывается, что действующими веществами хондропротекторов выступают глюкозамин и/или хондроитинсульфат. Они представляют собой соединения, являющиеся строительным материалом для формирования соединительной ткани, активизации процессов ее регенерации и предотвращения дегенерации межпозвонкового диска.

В результате их регулярного поступления в организм должно происходить усиление синтеза хрящевой ткани. Также глюкозамин и хондроитинсульфат должны препятствовать разрушительному действию ферментов на хрящ, путем подавления гиалуронидазы, которая в норме расщепляет на мономеры гиалуроновую кислоту.

Кроме того, они должны улучшать физико-химические свойства препятствующей трению суставных поверхностей синовиальной жидкости. В результате, по заявлениям производителей, при приеме курсом хондропротекторы приводят к уменьшению выраженности симптомов грыж, в особенности болевого синдрома и ограничения подвижности в пораженном сегменте позвоночника.

С одной стороны все понятно и действительно должно работать, как заявлено. Но с другой стороны хрящевая ткань имеет не такой механизм питания, как другие ткани, ведь она не снабжается напрямую кровью.

Физиология хрящевой ткани

Хрящи и межпозвоночные диски, в частности, неспособны получать питательные вещества непосредственно из кровеносного русла. Если бы это было так, то многочисленные сосуды всесторонне оплетали бы хрящ и препятствовали его движениям и часто травмировались бы, что приводило бы к образованию крупных гематом.

Умная природа решила вопрос питания хрящевой ткани иным образом. Оно обеспечивается посредством синовиальной жидкости за счет процессов диффузии питательных веществ в суставные поверхности. При каждом шаге или другой нагрузке на позвоночник происходит сжатие хряща и вытеснение из него неиспользованной тканевой жидкости. При тут же наступающей разгрузке давление на хрящ резко снижается, что приводит к впитыванию в него свежей, насыщенной питательными веществами тканевой жидкости. В роли таких веществ выступают все те же мукополисахариды – глюкозамин и хондроитинсульфат.

Природой заложено, что межпозвонковый диск будет постоянно истираться и тут же восстанавливаться за счет поставки в него посредством синовиальной жидкости глюкозамина и хондроитина. Одновременно по всей суставной поверхности происходят процессы разрушения и восстановления, что обеспечивает сохранение нормальной толщины и функциональности дисков. Дисбаланс в эту систему вносят, в первую очередь, нарушения обменных процессов, неизбежно возникающие и усиливающиеся с возрастом, что и становится причиной возникновения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Сверхприбыль фармацевтических компаний или реальная польза для суставов?

Сегодня наблюдается существенное перепроизводство лекарственных средств разного назначения, причем предлагаемый ассортимент во многом превышает потребности людей. На волне всеобщей нацеленности на здоровый образ жизни и профилактику развития заболеваний разного рода, что сочетается с достаточно сильной безграмотностью населения в медицинских вопросах, у производителей лекарств возникло огромное поле для заработка многомиллиардных сумм.

Получать хорошую выручку и при этом не испортить репутацию фармацевтической компании можно путем производства лекарственных средств с весьма сомнительной эффективностью, но не имеющих побочных действий. Чтобы добиться максимальной отдачи они должны:

• иметь показания к применению при хронических, вялотекущих заболеваниях, не несущих опасности для жизни больного и не сопровождающихся развитием критических состояний (межпозвоночные грыжи – именно тот случай);
• отпускаться без рецепта, т. е. не содержать сильнодействующих, наркотических веществ;
• иметь малую себестоимость и не требовать поставок редкого сырья;
• быть легкими в употреблении (производится в форме капсул, таблеток для перорального применения);
• получаемый в результате длительного приема положительный эффект должен носить исключительно субъективный характер и быть разным у разных пациентов.

В целом хондропротекторы соответствуют этим параметрам. При наличии болевых ощущений в спине единственным показателем эффективности проводимого лечения и особенно самолечения является личное мнение больного, которое часто может быть ошибочным.

Поскольку хондропротекторы имеют высокую стоимость и требуют длительного приема, положительную динамику в течение межпозвонковых грыж и субъективное улучшение состояния пациента можно отнести на счет психосоматики. Доказано, что при полной уверенности человека в употреблении действенного средства, фактически являющегося пустышкой (плацебо), у него наблюдаются положительные изменения в состоянии здоровья.

Доказательные принципы в медицине

Сегодня необоснованные траты на средства, не имеющие достаточной доказательной базы эффективности, это непозволительная роскошь, как для отдельных людей, так и для государственной системы здравоохранения. Поэтому еще в 90-хх годах прошлого века в медицинскую практику был введен термин «EvidenceBasedMedicine», подразумевающий исключительно научный подход ко всем медицинским аспектам.

Поэтому все проводимое лечение при таком подходе должно иметь четкий алгоритм действий с назначением препаратов с доказанной эффективностью. Каждый врач, разрабатывая тактику лечения для отдельно пациента, должен задаваться следующими вопросами:

• Какую цель преследует назначаемая терапия: устранение симптомов, снижение риска рецидива заболевания или абсолютное выздоровление?
• Какие из существующих препаратов отличаются максимальной эффективностью?
• Как будет построено лечение?

Таким образом, очевидно, что хондропротекторы не способны полностью вылечить больного с остеохондрозом или артрозом. Даже при их абсолютной результативности, обезвоживание и разрушение хрящей – неизбежные возрастные изменения. Кроме того, отсутствуют данные об эффективности хондропротекторов, поскольку производители не проводят полноценные и к тому весьма дорогостоящие клинические исследования, возможно, по причине того, что они не желают отказываться от крупных прибылей. Ведь препараты отлично продаются по всему миру и при этом не наносят никакого вреда. Поэтому в аннотациях к ним обычно указывается, что исследований лекарственного средства на беременных женщинах, детях и больных других особых групп не проводилось.

С другой стороны люди продолжают использовать эти препараты и часто хвалят их. Тогда, возможно, они действительно работают, а исследования будут произведены производителями позже и лягут в основу доказательной базы их эффективности. Чтобы точно разобраться в этом, рассмотрим основных представителей хондропротекторов.

Виды и отдельные представители хондропротекторов

За годы существования хондропротекторы претерпевали изменения. В результате на современном фармацевтическом рынке присутствуют препараты этой группы двух поколений. Представителями хондропротекторов 1-го поколения являются Алфлутоп и Румалон.

Например, Алфлутоп содержит вытяжку, полученную из смеси нескольких видов мелкой морской рыбы. Он успешно производится в Румынии в виде раствора для инъекций, т. е. предполагает внутривенный или внутрисуставный способ введения. Но при этом в виду отсутствия доказательной базы эффективности он отсутствует в перечне рекомендованных ВОЗ лекарственных средств, не имеет одобрения FDAи не освящен в Кокрановских обзорах.

Вслед за препаратами первого поколения появились средства на основе очищенных глюкозамина и хондроитинсульфата, таким образом сформировав 2-е поколение хондропротекторов. К его представителям принадлежат:

• Дона, Эльбона, Сустилак, Артракам, Сустагард Артро (содержат исключительно глюкозамин);
• Мукосат, Артра, Структум, Хондрогард (содержат только хондроитинсульфат);
• Терафлекс, Стопартрит, Хонда, Хондро, Хондроглюсид (содержат оба действующих вещества).

Впоследствии производители пошли дальше и создали хондропротекторы 3-го поколения. Ярким представителем этой группы является Терафлекс Адванс. Его главным отличием от более старых средств является включение в состав, помимо глюкозамина и хондроитина сульфата, ибупрофена.

К слову, ибупрофен – соединение, относящееся к группе НПВС, прошедшее множество исследований и имеющее весомые доказательства выраженного противовоспалительного, жаропонижающего и обезболивающего действия. С ним близко знакомы все дети, молодые родители и люди более старшего возраста, так как именно он является основным компонентом широко известного препарата Нурофен.

Это ставит в тупик, так как Терафлекс Адванс действительно способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, воспаления и общему улучшению состояния. В то же время непонятно: зачем платить в сотни раз больше за копеечный ибупрофен?

По аналогии с Терафлекс Адвансом на фармацевтический рынок вышли Артрокера, Артродарина, Диартрина, Дифлекса и т. д. В их состав в роли действующего вещества введен непопулярный в народе представитель все той же группы НПВС диацереин. Он обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими свойствами, что обуславливает эффективность приема этих препаратов. Но они не оказывают никакого непосредственного влияния на состояние хряща, его питание и защиту. Поэтому абсолютно неясно, почему они позиционируются в качестве хондропротекторов, если, по сути, являются препаратами фармакологической группы НПВС.

Отдельные случаи: Инолтра и Пиаскледин

Инолтра в США позиционируется в качестве нутрицевтика, т. е. своеобразной пищевой добавки, способной оказывать лечебное действие на организм. В ее состав входят:

• глюкозамин и хондроитинсульфат;
• полиненасыщенные жирные кислоты;
• аспартат марганца;
• витамины С и Е.

Поскольку Инолтра это БАД, она не нуждается в доказательствах эффективности и может свободно реализовываться повсеместно.

Особенно интересным препаратом является Пиаскледин. Он производится в форме капсул для перорального употребления, а в роли действующих веществ используются масла авокадо (100 мг) и соевых бобов (200 мг). Цена упаковки, содержащей 30 капсул, составляет примерно 20 $.

Если подсчитать, сколько масел содержится во всех 30-ти капсулах, и сопоставить со стоимостью 100 г каждого, без проблем отпускаемого в каждой аптеке, то их общая цена составит около 340 рублей. Таким образом, стоимость Пиаскледина завышена примерно в 60 раз и его можно без потери эффективности заменить теми же маслами, приобретенными в аптеке. Достаточно просто капнуть несколько капель в салат, на кусочек хлеба, сахара и т. д.

Но опять же, нет никаких доказательств, что масла авокадо и соевых бобов приводят к улучшению обмена веществ в хрящевой ткани, способствуют уменьшению воспалительных процессов, устранению болей и т. д.

В чем же проблема современных хондропротекторов?

Даже высокая рыночная стоимость хондропротекторов не представляла бы большой проблемы, если бы они были весьма эффективными. Но, к сожалению, они не могут соответствовать заявленным свойствам, поскольку попадающие в кровоток из ЖКТ глюкозамин и хондроитинсульфат не способны проникать из крови в суставную жидкость. В таком случае каждое желе, холодец или заливное были бы не менее эффективными.

Проверить характер распределения любого вещества в организме после его введения любым способом легко при помощи простого в исполнении радиоизотопного метода. Его суть состоит в обработке препарата безвредной для организма человека радиоактивной меткой с короткой продолжительностью существования. Путем рентгеновского исследования можно точно установить, как он распределяется в организме. Если будет обнаружено скопление частиц препарата в области суставов, это станет полноценным доказательством его эффективности.

Но фармацевтические компании не спешат воспользоваться этим методом и находят множество отговорок. Действительность такова, что в США глюкозамин признан пищевой добавкой. А проведенные независимые исследования хондроитина сульфата показывают, что его эффективность сравнима с эффектом плацебо.

Единственными данными исследований, на которые опираются производители хондропротекторов, получались путем субъективной оценки боли пациентами по визуально-аналоговой шкале. Подобное не может подтверждать присутствие какого-либо терапевтического эффекта от приема хондропротекторов, кроме эффекта плацебо.

Говорить об их результативности можно было бы, если предоставить мировому медицинскому сообществу данные радиоизотопного исследования или показать, что после приема хондропротекторов наблюдается хотя бы минимальное увеличение толщины истонченных межпозвоночных дисков.

Выход из ситуации

Если компоненты хрящевой ткани не могут попасть в место назначения посредством введениях через органы желудочно-кишечного тракта или внутримышечных инъекций, возможно, этого реально достичь путем нанесения на кожные покровы? В России сегодня довольно популярны мази и кремы Хондроксид. Но и в этом случае попыток доказать результативность его использования не предпринималось.

Испытания проводились только на мышах с применением меченого изотопом 3Н-хондроитина сульфата. Они показали, что всасывается 14% вещества, что в целом неплохо. Но есть одно но… Толщина подкожно-жировой клетчатки и мышц над суставами у людей значительно больше, чем у мышей. А если вести речь о лечении грыж межпозвоночных дисков, то это будут вовсе несоизмеримые понятия, поскольку это глубокорасположенные суставы.

Таким образом, можно сделать вывод, что отсутствие полноценных клинических испытаний говорит о нежелании производителей уходить с рынка и терять львиную долю прибыли. Ведь такие препараты продаются хорошо во всех регионах без исключения.

Повышает продажи и грамотная работа представителей компаний с лояльными врачами. Хондропротекторы назначаются больным в комплексе с другими лекарственными средствами. А поскольку их необходимо принимать длительно, в течение месяца или двух обязательно наступает улучшение состояния пациента. Он вряд ли будет доискиваться, что именно привело к уменьшению выраженности болей: дорогой хондропротектор, доступное НПВС или внутрисуставная инъекция кортикостероида. А ответ очевиден.

Поэтому пациентам нет необходимости тратить последние деньги на прохождение курса лечения хондропротекторами. Есть метод с точно доказанной эффективностью – введение в пораженный сустав искусственно созданной синовиальной жидкости. Это препараты:

• Ферматрон;
• Синокром;
• Синвиск;
• Вико-плюс.

Буквально одна инъекция поможет устранить болевые ощущения и хруст в суставах на полгода или год. Эти препараты содержат гиалуронат натрия, принимающий участие в формировании волокон коллагена и повышении прочности, эластичности хрящевой ткани.

Такие инъекции обычно выполняются в крупные изолированные суставы. При остеохондрозе восстанавливать каждый межпозвоночный диск таким путем сложно, трудоемко и не всегда оправдано. При выраженных деструктивных процессах или образовании грыжевого выпячивания, сколько бы не вводилось искусственной синовиальной жидкости, это не окажет существенного влияния на его размеры.

Грыжа не может самостоятельно исчезнуть. Консервативные методы лечения способны затормозить ее прогрессирование и снизить вероятность развития осложнений в виде сдавления нервных корешков или кровеносных сосудов. Но полностью убрать патологическое образование можно только хирургическим путем.

Подведем итоги

В США хондропротекторы не включены ни в один протокол и стандарт лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Но в виду высокого уровня доверия к ним пациентов они присутствуют на прилавках аптек в качестве пищевых добавок, т. е. средств с неизвестной эффективностью.

Международная организация OARSI, специализирующаяся на изучении остеоартрита, определила глюкозамин и хондроитин сульфат неподходящими средствами для лечения артрита коленного сустава. Стоит ли надеяться, что они дадут лучший результат при их использовании в борьбе с остеохондрозом и межпозвонковыми грыжами?

Поэтому в 2007 г. РАМН была выдана резолюция изъять из перечня препаратов, по которому производится лекарственное обеспечение, устаревшие средства и с недоказанной эффективностью, в том числе хондроитинсульфат.

В развитых странах больным назначаются только те методы лечения, которые точно принесут пользу, улучшат качество их жизни. Врачи «SL Клиника» также могут предложить вам лучшие способы борьбы с межпозвоночной грыжей, которые гарантировано дадут положительные изменения. А при необходимости наши хирурги проведут оперативное удаление выпячивания малоинвазивными или открытыми методами.

Дона порошок : инструкция по применению

• Состав •
• Описание •
• Фармакотерапевтическая группа •
• Показания к применению •
• Способ применения и дозы •
• Противопоказания •

• Меры предосторожности •
• Побочное действие •
• Передозировка •
• Срок годности •
• Условия хранения •

Состав

Один пакетик содержит:

действующее вещество: кристаллический глюкозамина сульфата 1884 мг (содержит глюкозамина сульфат 1500 мг и натрия хлорид 384 мг).

вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

Описание

Белый кристаллический порошок без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ: М01АХ05.

Показания к применению

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты пожилого возраста: содержимое 1 саше, эквивалентное 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Глюкозамин не предназначен для лечения острых болезненных симптомов. Облегчение симптомов (особенно облегчение боли) может наступить только после нескольких недель применения, а в некоторых случаях – дольше. Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2–3 месяца приема, необходимо пересмотреть лечение. Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глюкозамину или к какому-либо вспомогательному веществу. Порошок для перорального раствора содержит аспартам и поэтому противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Порошок для перорального раствора содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Препарат нельзя применять пациентам с аллергией на моллюски, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.

Меры предосторожности

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения.

Описаны случая обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.

Это лекарственное средство содержит 151 мг натрия в одной суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограничением потребления натрия.

Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе следует соблюдать осторожность при приеме глюкозамина. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг уровня гликемии и определение потребности в инсулине до начала и периодически во время лечения.

Никаких специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Токсикологический и фармакокинетические профили глюкозамина не предполагают ограничений для этих пациентов. Тем не менее применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными средствами не проводилось. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. В одном из исследований было обнаружено, что глюкозамин не является ингибитором активности следующих ферментов цитохрома P450: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, как было исследовано путем образования метаболита из селективных субстратов для каждого из исследуемых CYP ферментов.

Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол) необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у беременных женщин или выделении с грудным молоком, то применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Особенности применения

Применение у детей и подростков

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Применение у пожилых людей

Никаких конкретных фармакокинетических исследовании не проводилось, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени функции

У пациентов с нарушением функции почек и/или функции печени никаких рекомендаций по коррекции дозы не существует, т. к. соответствующих исследований не проводилось.

Побочное действие

Для определения частоты нежелательных явлений были использованы следующие категории встречаемости их у пациентов:

Очень часто (≥ 1/10)

Передозировка

Ни одного случая случайной или преднамеренной передозировки не известно. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. В случае передозировки прием глюкозамина должен быть прекращен, лечение симптоматические, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. В более ранних исследованиях in vitro было показано, что глюкозамин сульфат стимулирует синтез гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Тем не менее было показано, что глюкозамин сульфат ингибирует активность интерлейкина-1 бета внутриклеточного сигнального пути посредством блокады внутриклеточной активации и ядерной транслокации ядерного фактора каппа-В в хондроцитах хряща и других схожих клетках.

Клиническая эффективность и переносимость

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трех лет.

Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2–3 недели его применения. Тем не менее в отличие от НПВС глюкозамина сульфат оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет.

Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина сульфата в течение периода до 3-х лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.

Фармакокинетика

После перорального введения 14C-меченого глюкозамина, он быстро и почти полностью абсорбируется, и около 90 % радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила 44 %, с учетом первого эффекта первого прохождения. После ежедневного перорального приема 1500 мг глюкозамина сульфата здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Cmax, cc) в среднем составили через 3 ч (Tmax) около 1602 ± 426 нг/мл между 1,5–4 ч (медиана: 3 ч, tmax). В стационарном состоянии AUC составила 14564 ± 4138 нг∙ч/мл. Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приеме. Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750–1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности. Нет тендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.

После пероральной абсорбции глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе синовиальной жидкости, с кажущимся объемом распределения 37 раз выше, чем общий объем жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы.

Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку являясь эндогенным веществом; он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Кристаллический глюкозамин сульфат не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP3A4, 1А2, 2Е1, 2С9 и 2D6.00, даже при тестировании при концентрациях глюкозамина в 300 раз превышающих пика концентрации в плазме, наблюдаемой у пациента после терапевтических доз кристаллического глюкозамина сульфата.

Нет клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средствами, которые могли бы реализоваться путем ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.

У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14C-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10 ± 9 % , с калом – 11,3 ± 0,1 % от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1 % от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.

Фармакокинетика у различных категорий пациентов

У больных с почечной или печеночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессах метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учетом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не требуется корректировка дозы препарата.

Дети и подростки

Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.

Пожилые пациенты

Исследования фармакокинетические у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина, были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.

Форма выпуска

Саше из трехслойного материала, который состоит из бумаги/алюминия/полиэтилена сплавленных вместе нагреванием с четырех сторон. По 20 или 30 саше вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Источник Источник https://spinelife.ru/hondroprotektory-est-li-polza/
Источник https://apteka.103.by/dona-instruktsiya/