Ингибиторы ароматазы спортивное питание

В данной статье хотелось бы осветить информацию о такой немаловажной группе препаратов как ингибиторы ароматазы (ИА). Это – группа препаратов блокирующая превращение тестостерона в эстрадиол путём присоединения молекулы препарата к ферменту (ароматазе – фермент отвечающий за превращение тестостерона в эстрадиол), тем самым препятствуя взаимодействию тестостерона и ароматазы по аналогии «ключ – замок», где замком является фермент, а ключом молекула лекарственного вещества (ИА), а как мы знаем два ключа в один замок никак не войдут.

Остановимся на самых известных представителях (ИА) Летрозол, Анастразол, Экземестан. Различие между ними, прежде всего по силе действия и стоимости.

1. Так например Летрозол является самым сильным представителем этого класса способным очень быстро и резко снижать высокие уровни Эстрадиола (далее по тексту обозначающийся как «Е2»).
2. Что касается Анастразола этот препарат является классикой имеется ввиду по использованию и популярности среди спортсменов чуть менее сильный в сравнении с Летрозолом.
3. И конечно же Экземестан препарат имеющий стероидную структуру необратимо ингибирующий активный центр ароматазы которая впоследствии будет утилизирована организмом способен не только снижать Эстрадиол но и снижать уровень ГСПГ.

Выбор нужного ИА

Теперь читатель ты наверное задался вопросом: а что же мне выбрать?! Ответ прост. Препараты корректирующие уровни (Е2) подбираются строго индивидуально и конечно же по результатам анализов на этот самый Эстрадиол!

Так например Анастразол часто используется спортсменами для коррекции относительно небольших превышений уровней (Е2)обычно в 2-3 раза. Тогда как Летрозол применяют «Профи» которые используют большие дозировки ААС. Экземестан в основном любят применять для коррекции Эстрадиола у людей которые не принимают ААС и не находятся на «курсе». Так как он как писалось выше не только снижает этот самый Е2 но ещё и снижает ГСПГ а это повышает выработку собственных гонадотропных гормонов и тестостерона.

И теперь самое важное: применение ингибиторов ароматазы на ПКТ не эффективно, так как эти препараты не способны запустить подавленную применением ААС функцию гипоталамуса и гипофиза.

Негативные эффекты высокого уровня Эстрадиола

Часто обыватели которые применяют ААС, а особенно ароматизирующиеся их формы т.е. ( те которые под действием ферментов нашего организма способны переходить в Эстрадиол ) сталкиваются с такими неприятными побочными действиями как:

• повышение артериального давления;
• задержка жидкости в организме и как следствие этого отёки;
• снижение полового влечения (либидо);
• развитие эстроген-зависимой гинекомастии;
• частая смена настроения.

И это лишь малая часть негативных эффектов вызванных повышением уровня (Е2), поэтому существует особая необходимость контролировать показатели этого гормона во время «курса» и держать этот гормон в пределах референсных значений не допуская его критических повышений! Но если случилась такая беда и Эстрадиол в организме зашкаливает, тем самым вызывая вышеописанные побочные эффекты, тут и помогут (ИА).

Применение ИА должно строго контролироваться результатами анализов на Эстрадиол, который должен находится в пределах референсных значений!

Негативные эффекты низкого уровня Эстрадиола

Этот абзац для тех спортсменов которые решили что Эстрадиол не нужен в мужском организме совсем и решили его снизить ниже нижнего порога референсных значений. Вот лишь небольшой список тех негативных последствий, которые могут произойти как только (Е2) критически снизится.

Первым в списке будет снижение плотности костной ткани, да – да это не опечатка (Е2) действительно играет немаловажную роль в минеральном обмене организма и его снижение приведёт к переломам костей. Так же снижается выработка синовиальной жидкости в суставах, а это в свою очередь очень большой шаг на пути травмам и воспалительным заболеваниям.

Далее по списку, но не по значению:

• Повышение уровня холестерина а именно (ЛПНП, ЛПОП – так называемый «плохой холестерин»).
• Снижение полового влечения и эректильная дисфункция (поразительно, но на этот пункт влияют как избыток эстрадиола, так и его критическое снижение, «а что вы хотели?! организм это равновесная система и она не любит как переизбытка чего либо так и недостатка»).
• Снижение иммунитета.
• Снижение выработки эндогенного гормона роста и ИФР -1.
• Снижение толерантности к глюкозе.

Но не спеши хвататься за таблетку читатель и сбивать свой Эстрадиол в нижние пороги референса, равно как очень высокий показатель этого гормона так и очень низкие значения его одинаково пагубно могут отразиться на организме.

Как применяется Анастрозол в бодибилдинге: действие на организм, противопоказания + отзывы принимавших и врачей

Привет всем, кто силен духом и телом! Каждый спортсмен желает улучшить свои рекорды в бодибилдинге и редко кто обходится без стероидов. Чтобы предупредить нежелательный побочный эффект для мужчин применяют Анастрозол. Сегодняшний обзор посвящен этому лекарству.

1. Что это за препарат и для чего он нужен
2. Условия отпуска/продажи
3. Как действует на организм
4. Фармакокинетика и фармакодинамика
5. Форма выпуска
6. Состав
7. Польза и вред
8. Показания и противопоказания
9. Возможные побочные эффекты
10. Передозировка
11. На сколько хватает упаковки
12. Условия хранения
13. Срок годности
14. Как правильно принимать
15. Продолжительность курса
16. С чем можно и с чем нельзя сочетать
17. Послекурсовая терапия
18. Как не купить подделку
19. Отзывы принимавших
20. Аналоги
21. Какой Анастрозол лучше?
22. Летрозол или Анастрозол что лучше

Что это за препарат и для чего он нужен

Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.

При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.

Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.

Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.

Условия отпуска/продажи

Препарат отпускается в аптеке, где требуется предъявить рецепт.

Как действует на организм

Anastrozol (Селана, иногда ошибочно называют Селена) обладает достоинствами:

• Снижает эстрогенный уровень, у мужчины не увеличивается простата.
• Повышает эффективность приема стероидных гормонов (соло или комбинации). Способствует естественному синтезу тестостерона даже при приеме стероидов-андрогенов.
• Не допустит нежелательных последствий при гинекомастии, поэтому у мужчин грудные железы увеличиваться не будут.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.

При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.

Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.

Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированном виде.

Состав

Анастрозоловая концентрация в одной таблетке составляет 1 мг, также лекарство состоит из:

• Магния стеарата.
• Кросповидона.
• Лактозы.
• Гипромеллозы.
• Красителя.
• Коллоидного диоксида кремния.

В одной упаковке содержатся блистеры по 20 штук, в пачке имеется 3 блистера.

Польза и вред

Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.

Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:

• Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
• Положительно влияет на жиры крови.
• У мужчины повышается либидо.
• Предупреждает артериальную гипертензию.
• Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
• Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
• Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.

Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.

Если эстрогенов в крови будет мало, то:

• Ухудшится память.
• Будет часто меняться настроение.
• Начнут болеть суставы.
• Начнется депрессия.
• Пропадет либидо.
• Повысится уровень холестерина.
• Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.

Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.

Показания и противопоказания

Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:

• Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
• Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
• Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.

Препарат противопоказан при:

• Начальной стадии климакса.
• Сердечной ишемии.
• Тяжелой дисфункции почек, печени.
• Непереносимости компонентов препарата.

Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.

Возможные побочные эффекты

При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:

• Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
• Сонливости, быстрой утомляемости.
• Головной боли, головокружения.
• Тревожности, депрессии.
• Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
• Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
• Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
• Истончения волос, облысения, гипергидроза.
• Катаракты.
• Тошноты, рвоты, поноса, запора.
• Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
• Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
• Болезненности, скованности суставов.
• Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства наблюдаются редко. Превышение дозировки не приведет к летальному исходу, у человека проявятся побочные воздействия средства. При терапии вызывается рвота, проводится диализ, устраняются симптомы интоксикации, больной наблюдается врачом.

На сколько хватает упаковки

При дозировке 1 мг на курс после приема анаболиков спортсмену хватит одного блистера, в котором содержится 20 таблеток.

Условия хранения

Хранят в месте, где темно, нет доступа детям. Температура хранения не превышает 25°C.

Срок годности

Составляет 3 года.

Как правильно принимать

Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.

Продолжительность курса

Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.

На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.

Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.

Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.

Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.

Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.

При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.

При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.

Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.

Послекурсовая терапия

Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).

Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.

Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.

Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.

Дополнительно показано применение:

• Тестостероновых бустеров.
• Гепатопротекторов.
• Омега-3.
• Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
• Блокаторов кортизола.

Как не купить подделку

Таблетки имеют желтый окрас, плоскую квадратную форму, округлые края, гравировку «ВР» и насечку, упакованы в картонную коробку, на оригинальном блистере указан молдавский производитель Balkan Pharmaceuticals. Также средство выпускается в России, Беларуси. Увы, иногда наши «аналоги», а точнее фейки, волшебным образом не работают как надо или вообще не работают.

Сколько стоит Анастрозол? Примерная цена составляет 1600 рублей.

Отзывы принимавших

Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях. Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».

Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».

Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».

Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».

Аналоги

В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.

• Аримидекс.
• Анастрэкс.
• Эгистразол.
• Маммозол.

Какой Анастрозол лучше?

Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.

Летрозол или Анастрозол что лучше

Летрозол снижает эстрогенную концентрацию почти полностью.

Средство способствует синтезу тестостерона организмом человека, а также:

• Предотвратит появление угрей, отложения жиров.
• Не допустит гино (гинекомастия).
• Сохранит мышцы после курса «химии».
• Показано сочетать с анаболиками, андрогенами.

В отличии от Анастрозола Летрозол применяют каждый день 1 раз не менее 2,5 мг.

Важно помнить, что перед приемом любого препарата требуется проконсультироваться со спортивным врачом.

Всем спасибо за внимание, до скорого! Подпишитесь на мои статьи, делитесь лайками в социальных сетях.

https://clinica-opora.ru/%D0%B7%D0%B4%D0%BE%D1%80%D0%BE%D0%B2%D1%8B%D0%B9-%D0%BE%D0%B1%D1%80%D0%B0%D0%B7-%D0%B6%D0%B8%D0%B7%D0%BD%D0%B8-%D0%B8-%D1%81%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%B2%D0%B8%D1%82%D0%B8%D0%B5/%D0%B8%D0%BD%D0%B3%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B-%D0%B8%D0%BB%D0%B8-%D0%B1%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B-%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BC%D0%B0%D1%82%D0%B0%D0%B7%D1%8B/
Источник https://www.nashermak.ru/anastrozol-v-bodibildinge/